格隆匯4月14日丨海思科(002653)(002653.SZ)公布，公司向美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)提交的HSK29116新藥臨床試驗(yàn)申請(qǐng)于近日獲得FDA許可。

HSK29116是海思科自主研發(fā)的靶向BTK的口服PROTAC小分子抗腫瘤藥物，用于治療復(fù)發(fā)難治B細(xì)胞淋巴瘤，是國(guó)內(nèi)首款、全球第二款進(jìn)入臨床研究的BTK-PROTAC藥物。該品種已于2021年4月獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)批準(zhǔn)開展臨床，目前國(guó)內(nèi)和澳大利亞的臨床劑量爬坡試驗(yàn)正在快速推進(jìn)中，已開展到第四個(gè)劑量組，進(jìn)展良好。美國(guó)臨床將作為HSK29116全球多中心研究的重要組成部分，即將正式啟動(dòng)I期臨床試驗(yàn)。

HSK29116是基于海思科領(lǐng)先的Protac研發(fā)平臺(tái)篩選出的首個(gè)申報(bào)臨床的口服BTK-Protac小分子抗腫瘤藥物，具有選擇性阻斷BTK激酶活性和蛋白酶體降解雙重抗腫瘤活性，通過(guò)調(diào)節(jié)信號(hào)通路干預(yù)B細(xì)胞發(fā)育，控制各種B細(xì)胞惡性腫瘤的進(jìn)展。HSK29116對(duì)野生型BTK具有更好的藥效，同時(shí)可克服BTK抑制劑常見的耐藥突變問(wèn)題。若其成功上市，可為B細(xì)胞惡性腫瘤患者帶來(lái)更好的臨床獲益和更多的藥物選擇。

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